N-金刚烷-2-基-N′-(3,7-二甲基-辛-2,6-二烯基)-乙烷-1,2-二胺的合成

【摘要】：目的建立简便、经济的合成N-金刚烷-2-基-N′-(3,7-二甲基-辛-2,6-二烯基)-乙烷-1,2-二胺(SQ109)的方法。方法以香叶醇、2-金刚烷酮为原料通过两条路线合成SQ109。第一条路线香叶醇经Mitsunobu反应、胺解反应得到香叶胺;2-金刚烷酮经亚胺化、硼氢化钠还原、催化氢化脱苄基得2-金刚烷胺。香叶胺经氯乙酰化,与2-金刚烷胺对接,再经红铝还原得到SQ109。第二条路线香叶醇首先转化成香叶基氯(12);2-金刚烷酮与乙二胺经亚胺化、硼氢化钠还原得到的中间产物11,11与香叶基氯12对接得到SQ109。结果与结论路线1总收率38%,路线2总收率31%。两条合成路线均使用香叶醇与2-金刚烷酮代替了价格较高的香叶胺与2-金刚烷胺,从而降低了SQ109的合成成本。第二条路线,缩短了反应步骤,具有较大应用价值。 【作者单位】： 中国药科大学药物化学教研室 上海阳帆医药科技有限公司 中国药科大学药物化学教研室
【关键词】： SQ 抗结核药 香叶醇 金刚烷--酮 金刚烷酮 金刚烷胺 二烯基 合成方法 硼氢化钠还原 合成路线
【分类号】：R914
【正文快照】： N-金刚烷-2-基-N′-(3,7-二甲基-辛-2,6-二烯基)-乙烷-1,2-二胺(又名SQ109)是由美国Sequella公司研发的抗结核药物。体外实验表明[1],SQ109抗结核作用优于一线药物乙胺丁醇,且对多药耐药菌有效。药代动力学实验表明SQ109靶向肺部[2]。SQ109具有全新的作用机制,与异烟肼、乙胺

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