甲烷磺酸N-羟基琥珀酰亚胺酯的制备及其在寡肽合成中的应用

【摘要】：制备甲烷磺酸N-羟基琥珀酰亚胺酯,并将其应用于寡肽的液相合成.以N-羟基琥珀酰亚胺与甲烷磺酰氯反应制备甲烷磺酸N-羟基琥珀酰亚胺酯,并使其与Boc保护的酪氨酸、丙氨酸或Boc保护的酪氨酰脯氨酸发生SN2取代反应,生成相应的N-羟基琥珀酰亚胺活泼酯而活化羧基,并成功用于内吗啡肽-2和力肽的液相合成;N-羟基琥珀酰亚胺活泼酯的制备和应用反应条件温和、副产物少、收率较高.实验结果表明,甲烷磺酸N-羟基琥珀酰亚胺酯可用于寡肽的液相合成. 【作者单位】： 烟台大学药学院;
【关键词】： 甲烷磺酸N-羟基琥珀酰亚胺酯 合成 活泼酯 寡肽
【基金】：烟台大学博士启动基金(YX04B18)
【分类号】：O621.25
【正文快照】： 液相方法合成寡肽通常以DCC为缩合剂[1],N-Boc保护氨基酸或C端游离的肽片段直接与N-羟基琥珀酰亚胺缩合生成活泼酯活化羧基,该活泼酯再与其他适当保护的氨基酸或肽片段反应形成肽键.实验过程中,我们发现上述方法存在以下问题:1)反应不完全;2)后处理萃取时体系酸性较强(pH接近1

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